Ампициллин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению ампициллина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток ампициллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ампициллина (таблетки) при беременности. Инструкции: Ампициллин в гранулах; Ампициллин в капсулах; Ампициллин в порошке;
Торговое название: АМПИЦИЛЛИН
Международное название: Ампициллин
Лекарственная форма: Таблетки, 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C A Пенициллины широкого спектра действия
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин. Код АТХ J01СА01
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне.

Состав ампициллина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество ампициллина

ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) 250 мг
ампициллин тригидраты (ампициллинге шаққанда)

Вспомогательные вещества в ампициллине

магния стеарат, повидон, полисорбат, тальк, крахмал картофельный
магний стеараты, повидон, полисорбат, тальк, картоп крахмалы

Показания к применению таблеток ампициллина

  • синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит
  • бронхит, пневмония, абсцесс легкого
  • пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
  • холангит, холецистит
  • гонорея
  • цервицит
  • рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
  • инфекции опорно-двигательного аппарата
  • пастереллез
  • листериоз
  • брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит
  • синуситте, тонзиллитте, фарингитте, ортаңғы отитте
  • бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде
  • пиелонефритте, пиелитте, циститте, уретритте
  • холангитте, холециститте
  • созда
  • цервицитте
  • тілмеде, импетигода, екінші қайтара жұққан дерматозда
  • тірек-қимыл аппаратының жұқпаларында
  • пастереллезде
  • листериозда
  • іш сүзегінде және паратифте, дизентерияда, сальмонеллезде, сальмонеллез тасымалдаушылықта, перитонитте

Противопоказания ампициллина в таблетках

  • гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
  • инфекционный мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • печеночная недостаточность
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, свя-занный с применением антибиотиков)
  • период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • препаратқа аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге)
  • жұқпалы мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • сыртартқысында асқазан-ішек жолы ауруының болуы (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит)
  • лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейін балаларға

Побочные действия таблеток ампициллина

Иногда
  • шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке
  • дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота
Редко
  • лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью
  • стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит
  • ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организ-ма)
Очень редко
  • анафилактический шок
  • депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)
  • агранулоцитоз, анемия
  • кандидоз влагалища
Кейде:
  • терінің түлеуі, қышыну, есекжем, ринит, конъюнктивит, Квинке ісінуі
  • дисбактериоз, іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу
Сирек:
  • қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, сарысу ауруына ұқсас реакциялар
  • стоматит, гастрит, ауыз ішінің құрғауы, дәмнің өзгеруі, диарея, стоматит, глоссит, бауыр функциясының өзгеруі, «бауыр» трансаминазасы деңгейінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы энтероколит
  • ажитация немесе озбырлық, үрейленгіштік, сананың бұзылуы, мінез-құлықтың өзгеруі
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • интерстициальді нефрит, нефропатия, супержұқпа (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің төзімділігі төмендеген емделушілерде)
Өте сирек:
  • анафилактикалық шок.
  • депрессия, құрысулар (жоғары дозалармен емдеген кезде)
  • агранулоцитоз, анемия
  • қынап кандидозы

Особые указания к применению

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, воз-можны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Детям старше 6 лет дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от веса ребенка и тяжести заболевания.

Рекомендуемая суточная доза составляет 25-50 мг/кг/день. Суточную дозу делят на 4 приема.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контра-цептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на лабораторные показатели
При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.

Беременность
Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сақтықпен: бронх демікпесі, пішен қызбасы және басқа да аллергиялық ауруларда, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде, сыртартқыда қан кету көрсетілгенде. Курспен емдеген кезде қан түзу ағзаларының, бауырдың және бүйректің функциясына бақылау жасау қажет. Оған сезімтал емес микрофлораның өсуі есебінен супержұқпа пайда болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді өзгертуді қажет етеді. Бактериемиеясы (сепсис) бар науқастарды емдеген кезде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциялары) дамуы мүмкін. Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

6 жастан асқан балаларға дозаны әрқайсына жекелей, баланың салмағы мен аурудың ауырлығына байланысты таңдайды. Ұсынылатын тәуліктік доза күніне 25-50 мг/кг құрайды. Тәуліктік дозаны 4 қабылдауға бөледі. Курстық емдеу аясында пайда болған жеңіл диареяны емдеген кезде ішектің жиырылуын төмендететін диареяға қарсы препараттарды тағайындамаған жөн; каолинді немесе құрамында аттапульгиті бар диареяға қарсы дәрілерді пайдалануға болады. Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы міндетті түрде жалғастырылуы тиіс.

Құрамында эстрогені бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді және ампициллинді бір мезгілде қолданған кезде мүмкіндігінше контрацепцияның басқа да қосымша әдістерін қолданған жөн.

Зертханалық көрсеткіштерге ықпалы
Ампициллинмен емдеген кезде Бенедикт, Фехтлинг ерітіндісін пайдаланып, несептегі глюкозаны анықтаған кезде жалғаноң нәтижелер алынуы мүмкін. Глюкоза деңгейін ферментативті анықтау тәсілдерінде ампициллинді енгізу талдау нәтижесіне ықпалын тигізбейді.

Жүктілік
Жүктілік кезінде өмірлік көрсетілімдері бойынша, ана үшін шамаланған пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болған жағдайларда ғана қолданылады. Ампициллинді қабылдаған кезде жатыр тонусы төмендеуі және босану толғағы әлсіреуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакцияның шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Дозировка и способ применения

Внутрь, взрослым – по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут. Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки. При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно. При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии. Детям старше 6 лет назначают по 1 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней).
Ішке, ересектерге – тамақтанудан 0,5-1 сағат бұрын күніне 4 рет 0,25 г-нан аздаған су мөлшерімен; қажет болған кезде дозаны тәулігіне 3 г-ға дейін арттырады. Асқазан-ішек жолының және несепжыныс жүйесінің ағзаларының жұқпаларында: тәулігіне 4 рет 0,5 г. Гонококтық уретритте –ішке 3,5 г бір рет. Жұқпаның ауыр ағымы кезінде балалардың суспензия түрінде қабылдағандары дұрыс. 6 жастан асқан балаларға тәулігіне 1 г-дан тағайындайды. Тәуліктік дозаны 4-6 қабылдауға бөледі. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты (5-10 күннен бастап).

Взаимодействие с лекарствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляет и снижает абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Ампициллина. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый ин-декс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілер, тағам Ампициллиннің сіңуін баяулатады және төмендетеді, аскорбин қышқылы сіңуін арттырады. Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидтік; бактериостатикалық препараттар (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонистік әсер көрсетеді.

Ампициллин тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін арттырады (ішек микрофлорасын баса отырып, К витаминінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді); құрамында эстрогені бар ішу арқылы қолданылатын контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша әдістерін пайдалану қажет), метаболизм үдерісінде паро-амино-бензой қышқылы түзілетін дәрілік заттардың, этинилэстрадиолдың тиімділігін (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кетудің пайда болу қаупі ұлғаяды) азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар; өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар Ампициллиннің концентрациясын арттырады (өзекшелік секрецияны төмендету есебінен). Аллопуринол тері бөртпесінің даму қаупін арттырады. Ампициллин метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады, дигоксиннің сіңуін күшейтеді.

Передозировка ампициллиным в таблетках

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью) - тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение. Выводится с помощью гемодиализа.
Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсерінің пайда болуы (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда) - жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (құсу және диареяның салдарынан).

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, тұзды іш жүргізетін препараттар, су-электролиттік теңгерімді демейтін препараттар және симптоматикалық ем. Гемодиализдің көмегімен шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность – 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, максимальная концентрация– 3-4 нг/мл. Связь с белками плаз-мы – 20 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Ампициллин выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Ішке қабылдағаннан кейін сіңірілуі – жылдам, жоғары , биожетімділігі – 40 %; 500 мг ішу арқылы қабылдаған кезде ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 2 сағат, ең жоғары концентрациясы – 3-4 нг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 20 %.

Организмнің ағзалары мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықтарда, ликворда, күлдіреуік құрамында, несепте (жоғары концентрациялар), ішектің шырышты қабығында, сүйектерде, өт қалтасында, өкпеде, әйелдің жыныс ағзаларының тіндерінде, өтте, бронх секретінде (іріңді бронх секретінде жиналуы нашар), мұрынның қосалқы қуыстарында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында, сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияларда кездеседі.

Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді (өткізгіштігі қабынулар кезінде артады). Көбіне бүйректер арқылы (70-80 %) шығарылады, несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациялары пайда болады; ішінара өтпен бірге, емшек емізетін әйелдерде – сүтпен бірге шығарылады. Жинақталмайды. Гемодиализде шығарылады.

Фармакодинамика

Ампициллин - антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Ампициллин – 6-аминопенициллан қышқылын аминофенилсірке қышқылының қалдығымен ацетилдеу арқылы алынатын жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын, кең ауқымды әсер ететін бактерияларға қарсы бактерицидтік дәрі, қышқылға төзімді. Пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуіне кедергі жасайды және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғасы синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бұл бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді және оның лизисін тудырады.

Грамоң (альфа- және бета-гемолитикалық стрептококтар, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., көптеген энтерококтар, оның ішінде Enterococcus faecalis) және грамтеріс (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli көптеген түрлері) микроорганизмдерге, аэробты спора түзбейтін бактерияларға (Listeria spp.) қатысты белсенді.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штамдарына, барлық Pseudomonas aeruginosa штамдарына, Klebsiella spp. және Enterobacter spp. көптеген штамдарына қатысты тиімсіз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.