Ампициллин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению ампициллина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка ампициллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ампициллина (порошок) при беременности. Инструкции: Ампициллин в гранулах; Ампициллин в капсулах; Ампициллин в таблетках;
Торговое название: Ампициллин
Международное название: Ампициллин
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для иньекций 0.5 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C A Пенициллины широкого спектра действия
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТX J01CA01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание: Белый или почти белый порошок

Состав ампициллина в порошке

Активное вещество ампициллина

ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 0.5 г
0.5 г ампициллин натрий тұзы (ампициллинге шаққанда)

Показания к применению порошка ампициллина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • бронхит, пневмония, абсцесс легких
  • ангина
  • холецистит
  • дизентерия, сальмонеллез, шигиллез
  • острый отит, синусит
  • коклюш
  • листериоз, лептоспироз
  • пиелонефрит, цистит
  • эндокардит
  • менингит
  • сепсис
  • послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну аурулары:
  • бронхитте, пневмонияда, өкпе абсцесінде
  • баспада
  • холециститте
  • дизентерияда, сальмонеллезде, шигиллезде
  • жедел отитте, синуситте
  • көкжөтелде
  • листериозда, лептоспирозда
  • пиелонефритте, циститте
  • эндокардитте
  • менингитте
  • сепсисте
  • тері мен жұмсақ тіндердің операциядан кейінгі жұқпаларында

Противопоказания ампициллина в порошке

  • повышенная чувствительность к пенициллинам
  • нарушение функции печени
  • инфекционный мононуклеоз
  • бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)
  • печеночная недостаточность
  • период лактации
С осторожностью применять в период беременности, детском возрасте до 1 месяца, почечная недостаточность.
  • пенициллиндерге жоғары сезімталдық
  • бауыр қызметінің бұзылулары
  • жұқпалы мононуклеоз
  • бронх демікпесі, сенна қызбасы және басқа да аллергиялық аурулар
  • сыртартқыдағы асқазан-ішек жолы аурулары (антибиотиктер қолдану салдарынан болған колит)
  • бауыр жеткіліксіздігі
  • лактация кезеңі
Жүктілік кезеңінде, баланың 1 айға дейінгі жасында, бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қолдану керек.

Побочные действия порошка ампициллина

  • возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), в единичных случаях - анафилактический шок
  • токсическое действие на ЦНС (головная боль, тремор, судороги)
  • дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит
  • кандидоз, кишечный дисбактериоз
  • лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
  • местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах
  • прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища
  • аллергиялық реакциялар (есекжем, эритема, Квинке ісінуі, ринит, конъюнктивит, ангионевротикалық ісіну, сирек - қызба, артралгия, эозинофилия, эритематозды және макулопапулезді бөртпе, эксфолиативтік дерматит, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), жекелеген жағдайларда - анафилактикалық шок болуы мүмкін
  • ОЖЖ-ға уытты әсері ( бас ауыруы, діріл, құрысулар)
  • дисбактериоз, стоматит, гастрит, ауыз қуысы шырышты қабағының құрғауы, дәм сезінудің өзгеруі, іштің ауыруы, құсу, жүрек айнуы, диарея, стоматит, глоссит, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы, жалған жарғақшалы колит
  • кандидоз, ішек дисбактериозы
  • зертханалық көрсеткіштер: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
  • жергілікті реакциялар: енгізілген жердің ауыруы, бұлшықет ішіне
  • енгізілген кезде инфильтраттар, к/і жоғары дозаларда енгізген кезде флебиттер
  • басқалары: интерстициальді нефрит, нефропатия, асқын жұқпалар (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмінің төзімділігі төмендеген емделушілерде), қынап кандидомикозы

Особые указания к применению

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. С осторожностью следует применять препарат при лечении беременных, а также детей, если в анамнезе матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность, дети
Препарат может применяться у женщин во время беременности, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача. В первый триместр беременности его следует применять лишь по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Емдеу үдерісінде бүйрек, бауыр қызметін және шеткергі қан көрінісін жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Препаратты бактериемиясы (сепсисі) бар науқастарға қолданғанда бактериолиз (Яриш-Герксгеймер реакциясы) болуы мүмкін. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге креатинин клиренсінің мәніне сай дозалау тәртібін түзету қажет. Егер анасының сыртартқысында пенициллиндерге жоғары сезімталдық анықталған болса, жүкті әйелдерді, сондай-ақ балаларды емдеу кезінде препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Жүктілік, балалар
Препаратты жүкті әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған балаларға айқын көрсетілімдер болғанда және дәрігердің тікелей бақылауымен қолдануға болады. Жүктіліктің бірінші триместрінде оны тек өмірлік көрсетілімдер бойынша қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 - 12 г.

Детям (при менингите): При менингите новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг.. Суточную дозу вводят в 4 – 6 приемов.

При других показаниях внутримышечно или внутривенно детям с массой тела до 20 кг – 12,5 – 25 мг/кг каждые 6 часов.

Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других препаратов. Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.

Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит, эндокардит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет 7–10 дней.
Жұқпаның ауырлығы мен орналасуына, ауру қоздырғыштарының препаратқа сезімталдығына байланысты дозаны жекелей белгілейді.

Ампициллин натрий тұзын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып) енгізеді.

Көктамыр ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы: әр 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г. Ауыр жұқпаларда тәуліктік доза 10-12 г-ға арттырылуы мүмкін.

Балаларға (менингитте): Жаңа туған балалардағы менингит кезінде 25-50 мг/кг тәуліктік дозада, қалған жастағы балалар тобына – 50 мг/кг дозада тағайындайды. Тәуліктік дозаны 4-6 қабылдауға бөліп енгізеді.

Басқа да көрсетілімдерде дене салмағы 20 кг дейін балаларға - әр 6 сағат сайын 12,5- 25 мг/кг дозада бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді.

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізуге арналған ерітіндіні ex tempore дайындайды, препараттың бір реттік (2 г аспайтын) дозасын инъекцияға арналған 5-10 мл стерильді суда немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. 2 г асатын бір реттік дозада препаратты көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді. Ересектерге көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік (2-4 г) дозасын инъекцияға арналған судың аздаған (тиісінше 7,5-15,0 мл) мөлшерінде ерітеді, одан кейін антибиотиктің алынған ерітіндісін 125,0-250,0 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісіне немесе 5% глюкоза ерітіндісіне қосады және минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Балаларға тамшылатып енгізген кезде еріткіш ретінде 5-10% глюкоза ерітіндісін (жасына байланысты 30-50 мл дозада) пайдаланады. Ерітіндіні дайындалғаннан кейін бірден енгізеді, оған басқа препараттарды қосуға болмайды. Тәуліктік дозаны 3-4 енгізуге бөледі. Емдеу ұзақтығы – 5-7 күн, артынан (қажет болғанда) бұлшықет ішіне енгізуге көшеді.

Бұлшықет ішіне: препараттың ересектерге арналған бір реттік дозасы - әрбір 4-6 сағат сайын 0,25-0,5 г, тәуліктік дозасы - 1-3 г. Ауыр жұқпаларда (сепсисте, менингитте, эндокардитте) тәуліктік доза 8-12 г құрайды. Тәуліктік дозаны 4-6 сағаттық аралықпен 4-6 рет енгізеді. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні құтының ішіндегі затқа 2 мл (0,5 г) немесе 4 мл (1,0 г) инъекцияға арналған стерильді суды қоса отырып, ex tempore дайындайды.

Емдеу ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Пенициллиндерге жоғары сезімталдықта цефалоспориндік антибиотиктерге, карбапенемдерге айқаспалы аллергиялық реакция болуы мүмкін. Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін ДЗ, тамақ пен амингликозидтер (парентеральді енгізгенде) сіңуін баяулатады және төмендетеді; аскорбин қышқылы сіңуін жоғарылатады.

Бактерицидті антибиотиктер (соның ішінде аминогликозидтер, цефалоспориндер, циклосерин, ванкомицин, рифампицн) синергидті; бактериостатикалық ДЗ (макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) - антагонистік әсер етеді. Пробенецид ампициллиннің өзекшелік шығарылуын төмендетеді, соның нәтижесінде қандағы ампициллиннің концентрациясы артады.

Амингликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз. Тікелей емес антикоагулянттардың әсерін жоғарылатады (ішек микрофлораларын бәсеңдетеді, К витамині синтезі мен протромбиндік индексті төмендетеді); метаболиздену үдерісінде этинилэстрадиол, ПАБК (соңғы жағдайда «лақылдап» қан кету қаупі жоғарылайды) түзілетін ДЗ, құрамында эстроген бар контрацептивтердің (контрацепцияның қосымша тәсілдерін пайдалану керек) тиімділігін азайтады.

Диуретиктер, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ҚҚСП және өзекшелік секрецияны бөгейтін басқа ДЗ (өзекшелік секрециясын төмендету есебінен) ампициллиннің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады. Аллопуринол тері бөртпелерінің даму қаупін арттырады.

Метотрексаттың клиренсін азайтады және уыттылығын арттырады.

Передозировка ампициллиным в порошке

Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Симптомдары: ОЖЖ-не (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда) уытты әсерлерінің байқалуы; жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролитті теңгерімнің (құсу мен диареяның салдары ретінде) бұзылуы.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, тұзды іш жүргізгіштер, су-электролитті теңгерімді ұстап тұруға арналған ДЗ беру және симптоматикалық ем жүргізу керек. Гемодиализдің көмегімен шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 – 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода.

Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 – 30 %). Период полувыведения (T1/2) - 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.
Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізген кезде Ампициллин қан плазмасы айналымында жоғары концентрацияда болады. Қандағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізген кезде 15 минуттан кейін және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30-60 минуттан кейін байқалады.

Организмнің мүшелері мен тіндеріне біркелкі таралады, плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықта, ликворда, күлдіреуік ішінде, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйекте, өт қабында, өкпеде, әйелдер жыныс мүшесінің тіндерінде, өтте, бронхтағы сөліністе (іріңді бронх сөлінісінде аз жиналады), мұрынның қосалқы қойнауларында, ортаңғы құлақтың сұйықтығында (ол қабынған кезде), сілекейде, ұрық тіндерінде емдік концентрацияда байқалады. ГЭБ арқылы нашар өтеді (ми қабығының қабынуы кезінде өткізгіштігі артады). Плазма ақуыздарымен аздаған дәрежеде (10-30%) байланысады.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 1-2 сағат. Негізінен бүйрек арқылы, 70-80% ішінара - өтпен, бала емізетін аналарда – сүтпен шығарылады. Бүйректің бөліп шығару қызметі бұзылғанда препараттың қандағы деңгейі жоғарылайды және оның шығарылуы баяулайды. Креатинин клиренсі минутына 10 мл/мин төмен болған кезде қандағы антибиотиктердің деңгейі, бүйрек қызметі қалыпты болатын науқастарға қарағанда, 10 есе жоғары болуы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі қалыптағы 1-2 сағаттан 10-12 сағатқа дейін ұзарады. Қайталап енгізген кезде ампициллин жинақталмайды, бұл оны ұзақ уақыт және үлкен дозаларда қолдануға мүмкіндік береді. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамика

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus), аэробных неспорообразующих бактерий – Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аэробных бактерий – Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Ампициллин - жартылай синтетикалық пенициллиндер тобындағы әсер ауқымы кең антибиотик, микробқа қарсы әсері бар. Бактерицидті әсерге ие. Препарат пептидогликанның полимеразасын және транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуін тежейді және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғалары синтезінің кешеуілдеген сатыларын бұзады.

Қабықшаның пайда болатын кемістіктері бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді, бұл олардың қырылуын (лизисін) туындатады. Грамоң микроорганизмдер: кокктар – Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), Streptococcus spp. (оның ішінде Enterococcus), аэробты спора түзбейтін бактериялар – Listeria monocytogenes қатысты белсенді. Препарат сонымен қатар грамтеріс микроорганизмдер: анаэробты кокктар - Neіsserіa gonorrhoeae, Neіsserіa menіngіtіdes; аэробты бактериялар - Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Bordotella pertussis, Haemophіlus іnfluenzae кейбір штаммдарына қатысты да белсенді. Ампициллин пенициллиназаның әсерімен ыдырайды. Қышқылға төзімді.

Пенициллиназа өндіретін Staphylococcus spp. штаммдары, Pseudomobas aeruginosa барлық штаммдары, Klebsella spp. және Enterobacter spp. штаммдарының көпшілігіне қатысты тиімсіз.

Упаковка и форма выпуска

По 0.5 г активного вещества в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и крышкой алюминиевой. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
0.5 г белсенді зат резеңке тығынмен және алюминий қақпақпен тығындалған шыны құтыда. 50 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.