Ампициллин в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению ампициллина в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул ампициллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ампициллина (капсулы) при беременности. Инструкции: Ампициллин в гранулах; Ампициллин в порошке; Ампициллин в таблетках;
Торговое название: Ампициллин
Международное название: Ампициллин
Лекарственная форма:
Капсулы 250мг и 500мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C A Пенициллины широкого спектра действия
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные анти¬бактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин. Код АТХ J01СА01
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3.5 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №1, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг). Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №0, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг). Содержимое капсул - белый или почти белый гранулированный порошок.

Состав ампициллина в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество ампициллина

ампициллин 250 мг и 500мг (в виде ампициллина тригидрата 288,70 мг и 577,40 мг)
250 мг және 500мг ампициллин (288,70 мг және 577,40 мг ампициллин тригидраты түрінде)

Вспомогательные вещества в ампициллине

магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы: титана диоксид (Е171), понсо 4 R (Е124), синий блестящий FCF-FD&C синий 1 (Е133), солнечный закат желтый FCF FD&C желтый 6 (Е110),

корпус капсулы: титана диоксид (Е171), кармуазин (Е122), понсо 4 R (Е124).

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172)
магний стеараты, натрий лаурилсульфаты, тальк

желатинді капсула: тазартылған су, натрий лаурилсульфаты, повидон, бронопол, желатин
капсула қақпағы: титанның қостотығы (Е171), понсо 4 R (Е124), жылтыр көк FCF-FD&C көк 1 (Е133), күн батар түстес сары FCF FD&C сары 6 (Е110)

капсула корпусы: титанның қостотығы (Е171), кармуазин (Е122), понсо 4 R (Е124)

фармацевтикалық сия: Shellac-NF, абсолютті спирт, изопропил спирті, бутанол, пропиленгликоль, темірдің қара тотығы (Е-172)

Показания к применению капсул ампициллина

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей
  • инфекции мочеполовой системы
  • гонорея
  • бактериальный эндокардит
  • жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында
  • несеп-жыныс жүйесі жұқпасында
  • созда
  • бактериялық эндокардитте

Противопоказания ампициллина в капсулах

  • повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбопенемам
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • инфекционный мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • печеночная недостаточность
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. колит, связанный с приемом антибиотиков)
  • пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбопенемдерге жоғары сезімталдық
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • жұқпалы мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • бауыр жеткіліксіздігі
  • сыртартқысында асқазан-ішек жолының ауруы (оның ішінде антибиотиктерді қабылдаумен байланысты колит)

Побочные действия капсул ампициллина

редко
  • кожная сыпь, крапивница, отек Квинке,
  • ринит, конъюнктивит
  • лихорадка
  • анафилактический шок
  • сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит, гастрит, псевдомембранозный энтероколит
  • умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
  • токсическое действие на ЦНС (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью
очень редко
  • интерстициальный нефрит, нефропатия
  • гепатит и холестатическая желтуха
  • эозинофилия
  • мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
сирек
  • тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі,
  • ринит, конъюнктивит
  • қызба
  • анафилактикалық шок
  • ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит, гастрит, жалған жарғақшалы энтероколит
  • «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің орташа жоғарылауы, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия
  • ОЖЖ-ға уытты әсер етуі (бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жоғары дозада қолданған кезде)
өте сирек
  • интерстициальді нефрит, нефропатия
  • гепатит және холестатикалық сарғаю
  • эозинофилия
  • мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)

Особые указания к применению

С осторожностью назначается при наличии аллергических заболеваний, повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, карбопенемам, почечной недостаточности. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Необходимо помнить о возможности развития суперинфекций, вызванных грибами и бактериями. При развитии суперинфекции (обычно вызванной Enterobacter, Pseudomonas или Candida), нужно отменить препарат и/или провести соответствующую терапию. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

Беременность и период лактации
Не назначается при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Аллергиялық ауру, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбопенемдерге жоғары сезімталдық, бүйрек жеткіліксіздігі бар кезде сақтықпен тағайындалады Курстық емдеу кезінде бауыр және бүйректің қан түзілу мүшелері қызметінің жағдайына бақылау жүргізу қажет. Зеңдер мен бактериялар туғызатын асқын жұқпаның даму мүмкіндігі жөнінде ескеру керек. Асқын жұқпа дамыған (әдетте Enterobacter, Pseudomonas немесе Candida туғызған) кезде препаратты қабылдауды тоқтату және/немесе тиісінше ем жүргізу керек. Құрамында эстроген бар ішілетін контрацептивтер мен ампициллинді бір мезгілде қолданған кезде контрацептивтердің басқа немесе қосымша әдістерін мүмкіндігінше пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде тағайындалмайды. Лактация кезеңінде қолдану қажет болған кезде емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Дозировка и способ применения

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Для взрослых разовая доза составляет 250-500мг, кратность приема – 4 раза в сутки. Препарат принимают внутрь, за 30 минут до еды или через 2 часа после еды. Курс лечения 5-7 дней.
Аурудың ауырлығына, жұқпаның орналасуына және қоздырғыштың сезімталдығына байланысты дозаны жеке белгілейді. Ересектер үшін бір реттік доза 250-500 мг құрайды, қабылдау жиілігі тәулігіне 4 рет. Препарат тамақтанғанға дейін 30 минут бұрын немесе тамақтанғаннан кейін 2 сағаттан соң ішке қабылданады. Емдеу курсы 5-7 күн.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками, в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками, в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами – антагонизм. При одновременном применении с ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов. Ампициллин снижает эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает всасывание ампициллина. При одновременном применении ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, особенно у больных гиперурекемией.
Ампициллинді бактерицидті антибиотиктермен, оның ішінде аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, циклосеринмен, ванкомицинмен, рифампицинмен бір мезгілде қолданған кезде синергизм; бактериостатикалық антибиотиктермен, оның ішінде макролидтермен, хлорамфениколмен, линкозамидпен, тетрациклинмен, сульфаниламидтермен – антагонизм пайда болады. Ампициллинмен бір мезгілде қолданған кезде антикоагулянттар мен антибиотиктер-аминогликозидтердің әсері артады. Ампициллин құрамында эстроген бар ішілетін контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді. Пробенецид, диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер ампициллиннің өзекшелік сөлінісін азайтады, ол қан плазмасында оның концентрациясының артуымен қатар жүреді. Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілер, аминогликозидтер баяулатады және азайтады, ал аскорбин қышқылы ампициллиннің сіңуін жоғарылатады. Ампициллинді аллопуринолмен бір мезгілде қолданған кезде тері бөртпесінің, әсіресе гиперурекемиясы бар науқастарда пайда болу мүмкіндігі жоғары.

Передозировка ампициллиным в капсулах

Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение
: промывание желудка, активированный уголь, препараты для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях – гемодиализ.
Симптомдары: ОЖЖ-не уытты әсерінің пайда болуы (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда); жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы (құсу мен диарея салдарынан).

Емі
: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, су-электролитті тепе-теңдікті демеуге арналған препараттар, белгісіне қарай ем. Ауыр жағдайларда – гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание ампициллина, биодоступность – 40%; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500мг – 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 3-4нг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20%.

Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, слюне. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Ішке қабылдағаннан кейін ампициллин жылдам сіңе бастайды, биожетімділігі – 40%; 500 мг ішке қабылдаған кезде ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты – 2 с, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы - 3-4нг/мл. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 20%. Препарат мүшелер мен организм тіндерінде біртегіс ыдырайды, емдік концентрацияларда плевральді, перитонеальді, амниотикалық және синовиальді сұйықтықта, ликворда, несепте (жоғары концентрацияда), ішектің шырышты қабығында, сүйекте, өт қабында, өкпеде, әйелдердің жыныс мүшелері тіндерінде, өтте, бронхтық сөліністе (іріңді бронхтық сөліністе аз жинақталады), мұрынның қосалқы қойнауларында, сілекейде байқалады. Гематоэнцефалдық кедергі арқылы нашар өтеді (қабыну кезінде өткізгіштігі артады). Негізінен бүйрек арқылы (70-80%), тіпті несепте өзгермеген антибиотиктің өте жоғары концентрациясы пайда болады; ішінара өтпен, емшек емізетін аналарда - сүтпен шығарылады. Жинақталмайды. Гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp..

К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положи¬тельные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).
Ампициллин – аминофенилсірке қышқылының қалдығымен, 6-аминопенициллан қышқылының ацетилденуі арқылы алынатын қышқылға төзімді, жартылай синтетикалық пенициллиндер тобынан кең ауқымды әсер ететін бактерияларға қарсы бактерицидті дәрі. Пептидогликан және транспептидаза полимеразасын тежейді, пептидтік байламдардың түзілуіне кедергі болады және микроорганизмдерді бөлетін жасушалы қабырғалар синтезінің кешіккен кезеңін бұзады, ол бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетуге әкеледі және оның лизисін туғызады.

Көбірек белсенділікті грамоң аэробтық бактерияларға қатысты байқатады: Staphylococcus spp. (бета-лактамаза өндіруші штаммдардан басқа), Staphylococcus aureus (бета-лактамаза өндіруші штаммдардан басқа), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамтеріс аэробтық бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, грамтеріс жөнінде елеулі белсенді Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамтеріс анаэробты кокктар: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp..

Ампициллинге төзімді бета-лактамаза өндіруші штаммдар Staphylococcus spp. және басқа грамтеріс бактериялар, Pseudomonas aeruginosa, индол-оң штаммдар Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. Осы уақытқа көптеген госпитальдік штаммдар Escherichia coli және Proteus mirabilis препаратқа төзімді (төзімділік деңгейі 20-30%).

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған. 10 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.