Ампициллин в гранулах — инструкция по применению

Инструкция по применению ампициллина в гранулах, описание действия препарата, показания к применению гранул ампициллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ампициллина (гранулы) при беременности. Инструкции: Ампициллин в капсулах; Ампициллин в порошке; Ампициллин в таблетках;
Торговое название: Ампициллин
Международное название: Ампициллин
Лекарственная форма:
Гранулы для приготовления 60 мл пероральной суспензии, 125 мг/5мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C A Пенициллины широкого спектра действия
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01CA01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. По истечении срока годности препарат не применять.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Гранулированный порошок розового цвета

Состав ампициллина в гранулах

5 мл готовой суспензии содержат
5 мл дайын суспензияның құрамында

Активное вещество ампициллина

ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) 125.0 мг
125.0 мг ампициллин тригидраты (ампициллинге шаққанда)

Вспомогательные вещества в ампициллине

кремния диоксид коллоидный, натрия бензоат, натрия цитрат, натрия кармеллоза, краситель Понсо 4R (Е 124), ароматизатор пищевой, сахар
кремнийдің коллоидты қостотығы, натрий бензоаты, натрий цитраты, натрий кармеллозасы, Понсо 4R бояғышы (Е 124), тағамдық хош иістендіргіш, қант

Показания к применению гранул ампициллина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами
  • инфекции уха, горла, носа
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей
  • острые и хронические инфекции мочеполовых путей
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (включая дизентерию, сальмонеллез)
  • инфекции кожи и мягких тканей
Ампициллинге сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалы-қабыну ауруларында
  • құлақ, тамақ, мұрын жұқпаларында
  • жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында
  • несепжыныс жолдарының жедел және созылмалы жұқпаларында
  • асқазан-ішек жолының жұқпаларында (дизентерияны, сальмонеллезді қоса есептегенде)
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

Противопоказания ампициллина в гранулах

  • повышенная чувствительность к ампициллину (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
  • инфекционный мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • нарушение функции печени
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
  • тяжелые и декомпенсированные формы миастении
  • детский возраст до 1 месяца
  • период лактации
  • для лиц с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы
  • ампициллинге (соның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге) жоғары сезімталдық
  • жұқпалы мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • бауыр қызметінің бұзылуы
  • сыртартқысында асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит)
  • миастенияның ауыр және декомпенсацияланған түрлері
  • 1 айлыққа дейінгі балалар
  • лактация кезеңі
  • фруктозаның тұқым қуалаған көтере алмаушылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

Побочные действия гранул ампициллина

  • тошнота, рвота, метеоризм, мягкий стул
  • высыпания на коже и воспаление слизистой оболочки, особенно полости рта
  • изменение картины крови (гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия и панцитопения), снижение концентрации протромбина и времени свертывания крови
  • острый интерстициальный нефрит, протекающий в большинстве случаев без выраженных клинических симптомов
  • повышение содержания сывороточных трансаминаз
  • симптомы возбуждения центральной нервной системы, подергивания мышц и судороги
Редко
  • лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит, артралгии
  • крапивница, кожный зуд, эритема, экфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
  • головная боль, головокружение
  • псевдомембранозный колит
В отдельных случаях
  • анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм
  • жүректің айнуы, құсу, метеоризм, жұмсақ нәжіс
  • тері бөртпесі және шырышты қабықтың қабынуы, әсіресе ауыз қуысында
  • қан көрінісінің өзгеруі (гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия және панцитопения), протромбин концентрациясының және қанның ұю уақытының төмендеуі
  • көп жағдайларда айқын клиникалық симптомдарсыз өтетін жедел интерстициальді нефрит
  • сарысулық трансаминаза мөлшерінің жоғарылауы
  • орталық жүйке жүйесінің қозу симптомдары, бұлшықеттердің тартылуы және құрысулар
Сирек
  • дәрілік қызба, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну, Лайелл синдромы, көмейдің ісінуі, сарысулық ауыру, гемолитикалық анемия, аллергиялық васкулит немесе нефрит, артралгиялар
  • есекжем, терінің қышуы, эритема, экфолиативті дерматит, мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы)
  • бас ауыру, бас айналу
  • жалған жарғақшалы колит
Жекелеген жағдайларда
  • анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну, бронхтың түйілуі

Особые указания к применению

В связи с наличием в составе препарата красителя Понсо 4 R (Е 124), у детей возможны аллергические реакции. В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, т.к. в 5 мл суспензии содержится 8 мг натрия. Больным сахарным диабетом следует помнить, что разовая доза (5 мл) суспензии содержат 1771, 5 мг сахара.

Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат құрамында Понсо 4 R (Е 124) бояғышы бар болғандықтан, балаларда аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Ампициллинмен емдеу барысында бүйрек, бауыр қызметтеріне және шеткергі қан көрінісіне жүйелі бақылау жасау қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозалау режимін түзету қажет болуы мүмкін, өйткені 5 мл суспензияда 8 мг натрий бар.

Қант диабеті бар науқастар суспензияның бір реттік (5 мл) дозасында 1771, 5 мг қант бар екендігін ескергені жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезеңінде ана үшін болжамды пайдасы ұрыққа келетін қауіптен басым болған жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін. Ампициллинді қабылдаған кезде босану кезінде жатыр тонусы нашарлауы және толғақтың әлсіреуі мүмкін.

Дәрілік заттардың автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде автокөлікті және зейінді жұмылдыру мен психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерін басқаруды тоқтата тұру қажет.

Дозировка и способ применения

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Внутрь, принимают за 30 минут до еды или через 2 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г (2-4 дозировочные ложки) 4 раза в сутки не менее 4-х дней. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5-25,0 мг/кг каждые 6 часов. Суспензию следует запивать водой. По рекомендации врача дозу для детей можно увеличить до 50 - 100 мг/кг в сутки. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Суспензию готовят следующим образом:
Флакон с гранулами залить кипяченной охлажденной водой наполовину, тщательно взболтать. Затем долить воду до отметки 60 мл и вновь взболтать до получения суспензии. Приготовленную суспензию можно использовать в течение 7 дней при хранении в холодильнике. Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать в течение 1 мин. перед каждым употреблением.
Дозаны ауру барысының ауырлығына, жұқпалардың орналасуына және қоздырғыштардың сезімталдығына байланысты жекелей анықтайды.

Ішке, тамақтан 30 минут бұрын және тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды. Бір реттік доза ересектер үшін 0,25-0,5 г (2-4 дозалаушы қасық) тәулігіне 4 рет кем дегенде 4 күн.

Дене салмағы 20 кг-ға дейінгі балаларға әрбір 6 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 12,5-25,0 мг-нан тағайындайды. Суспензияны сумен ішкен жөн. Балаларға арналған дозаны дәрігердің нұсқауымен тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 - 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Суспензияны былайша дайындайды:
Ішінде түйіршіктері бар құтының жартысына дейін қайнаған салқын су құйып, әбден араластырады. Содан кейін суды 60 мл белгіге жеткізіп, суспензия алынғанша қайтадан шайқау керек. Алынған суспензияны тоңазытқышта сақтаған жағдайда 7 күн ішінде пайдалануға болады. Әр қолданар алдында құтының ішіндегіні 1 минут бойы шайқап араластыру керек.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками, в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками, в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами – антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс, уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает всасывание ампициллина. Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь. При одновременном применении ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, поэтому рекомендуется применять их по отдельности, причем аллопуринол следует принимать до приема ампициллина.
Ампициллинді бактерицидтік антибиотиктермен, соның ішінде аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, циклосеринмен, ванкомицинмен, рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда синергизм білінеді; бактериостатикалық антибиотиктермен, соның ішінде макролидтермен, хлорамфениколмен, линкозамидтермен, тетрациклиндермен, сульфаниламидтермен бірге қолданғанда – қарама-қайшылық.

Ампициллин әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтіп, ішек микрофлорасын басады, К витаминінің синтезін және протромбинді индексті төмендетеді, метаболизм үдерісі кезінде парааминобензой қышқылын түзетін дәрілік заттардың әсерін азайтады. Пробенецид, диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер ампициллиннің өзекшелік секрециясын азайтады, ол оның қан плазмасындағы концентрациясының азаюымен қатар жүруі мүмкін. Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізгіш дәрілер, аминогликозидтер ампициллиннің сіңуін баяулатады және азайтады, ал аскорбин қышқылы арттырады.

Ампициллин ішуге арналған контрацептивтердің тиімділігін азайтады. Ампициллинді аллопуринолмен бір мезгілде қолданғанда тері бөртпесінің пайда болу ықтималдығы артады, сондықтан оларды жекелей қолдану керек, сонымен қатар аллопуринолды ампициллиннен бұрын қабылдаған жөн.

Передозировка ампициллиным в гранулах

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, гемодиализ и гемоперфузия. Специфического антидота не существует. Перитонеальный диализ неэффективен.
Симптомдары: бас айналу, жүректің айнуы, құсу, құрысулар, сананың бұзылуы.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем, гемодиализ және гемоперфузия. Өзіне тән арнай ы у қайтарғысы жоқ. Перитонеальді диализ тиімді емес.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, однако, несмотря на устойчивость к воздействию кислоты желудочного сока, биодоступность составляет всего 30-40%. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме 1000 мг составляет 2,5-5,0 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в организме (2-15 мкг/мл) сохраняется в течение 6 ч после приема.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 20%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. В высоких концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Через неизмененный гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек их проницаемость для ампициллина повышается. Около 30% препарата метаболизируется в печени.

Выводится почками путем канальцевой секреции в неизмененном виде (75-80%), при этом в моче создаются высокие его концентрации. В меньшей степени выделяется с желчью в кишечник. Период полуэлиминации (T½) составляет 0,8-2 ч. При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. Период полуэлиминации у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин составляет 1 час, при КК 15-29 мл/мин он равен 5 часам и при КК 5-14 мл/мин – 9 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации ампициллина составляет 4,0-5,1 ч.

У лиц старше 60 лет элиминация ампициллина замедлена. Период полуэлиминации составляет у детей 1-го месяца жизни 1,7-6,2 ч, у пожилых лиц – 4,9-6,7 ч.
Ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді, алайда асқазан сөлі қышқылының әсеріне төзімділігіне қарамастан, биожетімділігі небары 30-40% құрайды. 1000 мг қабылдаған кезде ең жоғары концентрациясы (Cmax) 2,5-5,0 мкг/мл құрайды. Организмдегі бактерицидтік концентрациясы (2-15 мкг/мл) қабылдағаннан кейін 6 сағат бойы сақталады. Қанда плазма ақуыздарымен (20%-ға жуығы) қайтымды байланысады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы барлық ағзаларға және тіндерге оңай өтеді. Плевральді, перитонеальді және синовиальді сұйықтықтарда жоғары концентрацияларда табылады. Өзгеріске ұшырамаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді, ми қабықтары қабынған кезде олардың өткізгіштігі ампициллин үшін жоғарылайды.

Препараттың 30%-ға жуығы бауырда метаболизденеді. Өзекшелік секреция жолымен бүйректер арқылы өзгермеген күйінде (75-80%) шығарылады, мұндайда несепте оның жоғары концентрациялары жасалады. Ішекке өтпен бірге аз дәрежеде бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 0,8-2 сағатты құрайды. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде ампициллиннің шығарылуы баяулайды. Креатинин клиренсі (КК) минутына 30 мл-ден астам болатын емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатты құрайды, КК минутына 15-29 мл болғанда ол 5 сағатқа тең және КК минутына 5-14 мл болғанда – 9 сағат. Гемодиализдегі емделушілерде ампициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 4,0-5,1 сағатты құрайды.

60 жастан асқан адамдарда ампициллиннің шығарылуы баяу. Жартылай шығарылу кезеңі 1 айлық нәрестеде 1,7-6,2 сағатты, егде жастағы адамдарда 4,9-6,7 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Ампициллин - полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Ампициллин неустойчив в отношении как плазмидных, так и геномных -лактамаз, которые продуцируют бактерии. Разрушается всеми бета-лактамазами I-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.

Наибольшую активность проявляет в отношении

грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.;

грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae;

грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.

К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).
Ампициллин – әсер етуі кең ауқымды аминопенициллиндер тобына жататын жартылай синтетикалық антибиотик. Бактерицидтік әсер етіп, микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін басады.

Әсер ету механизмі бактериялардың мембранамен байланысты транспептидазалары белсенділігінің тежелуімен және, осылайша, бактериялардың жасушалық қабырғасының қаттылығын және сіресуін қамтамасыз ететін муреин молекулаларында пептидогликандардың айқаспалы тігісінің бұзылуымен байланысты. Ампициллин бактерияларды түзетін плазмидтік, сондай-ақ геномдық -лактамазаларға қатысты тұрақты емес. Richmond, Sykes & Mattew классификациясы бойынша I-V класқа жататын барлық бета-лактамазалармен бұзылады.

Мына грамоң аэробтық бактерияларға: Staphylococcus spp. (бета-лактамаза түзетін штаммдардан басқа), Staphylococcus aureus (бета-лактамаза түзетін штаммдардан басқа), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамтеріс аэробтық бактериялар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae-ге қатысты өте үлкен белсенділік танытады, грамтеріс Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамтеріс анаэробнтық кокктерге: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp. қатысты белсенділігі орташа.

Ампициллинге бета-лактамаза түзетін Staphylococcus spp. және басқа да грамтеріс бактериялардың, Pseudomonas aeruginosa штаммдары,, Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis индол-оң штаммдары төзімді. Қазіргі таңда Escherichia coli және Proteus mirabilis госпитальді штаммдарының көбісі препаратқа төзімді (төзімділік деңгейі 20-30%).

Упаковка и форма выпуска

По 24,0 г порошка для приготовления 60 мл пероральной суспензии во флаконы с отметкой 60 мл или импортные, укупоренные навинчиваемыми металлическими колпачками с контрольным кольцом. Каждый флакон помещают в пачку из картона. В пачки вкладывают утвержденную инструкцию по применению препарата на государственном и русском языках и дозировочную ложку.
60 мл белгісі немесе импорттық, бақыланатын сақинасы бар бұралатын металл қалпақшамен бекітілген құтыларда ішу арқылы қабылданатын 60 мл суспензия дайындауға арналған ұнтақ 24,0 г-нан. Әрбір құты картон пәшкеге салынған. Пәшкеге препараттың қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулық және дозалаушы қасық салынған.